6 mai 2016

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Les somnifères


      Les somnifères font partie de la famille des benzodiazépines. Ils ont un effet hypnotique ce qui leur permet d'être utilisés dans le traitement de l’insomnie, de l’anxiété, de la convulsion musculaire…

  • Quelques chiffres sur les somnifères !!
Ces chiffres sont tirés d’une étude de l’ANSM (Agence Nationale de Sécurité du Médicament) sortie en 2012 concernant la France.
  • 20% de la population a déjà consommé des somnifères
  • La moyenne d’âge des consommateurs est de 55 ans
  • 1/3 des plus de 65 ans en consomme
  • 134 millions de boites vendues en 2010
  • 183 millions d’euros de chiffre d’affaire en 2010
 

  • Structure chimique

La molécule la plus courante chez les benzodiazépines est le diazépam commercialisé sous le nom de Valium.
  • Quelle est la cible des somnifères ?

La cible des Benzodiazépines est le récepteur GABAA . Le récepteur GABAA est
une canal ionique sélectif pour le chloride (Cl-) formé de 4 sous-unités (α,β,γ,Δ). 
 



Structure du récepteur acétylcholine nicotine
 ,un récepteur similaire au GABAA
En haut : vue de côté du récepteur au travers d’une membrane cellulaire.
En bas : vue du récepteur de la face extracellulaire de la membrane. Les sous-unités sont étiquetées conformément à la nomenclature GABAA et l’emplacement approximatif du GABA et des benzodiazépines (BZ) sites de liaison est notés (entre les sous-unités α - et β- et entre les sous-unités α et γ respectivement).


  • Un somnifère comment ça marche ?
Le GABA est un neuromédiateur inhibiteur(2) .Le récepteur GABA très présent dans les neurones du cerveau, est un canal ionique : les benzodiazépines sont capables de se fixer dessus. La fixation permet l’ouverture du canal par le changement allostérique(3) du GABA. Cette fixation crée un courant de chlore (Cl-). Ce courant de chlore entrant provoque une hyperpolarisation(4) de la membrane, il l’éloigne du seuil minimal du potentiel d’action ce qui inhibe les voies des neurones postsynaptiques. Ces neurones ralentissent jusqu’à arrêter de transmettre le message nerveux ce qui provoque un effet apaisant sur le cerveau.
Les benzodiazépines augmentent excessivement l’éffet inhibteur  naturel du GABA . La production de sérotonine, acéthylcholine ( neuromtransmetteurs actif durant la phase d’éveil ) est réduite par l’augmentation de l’activité inhibitrice du GABA due aux benzodiazépines.Les hyperpolarisations des neurones dues a l’activité du récepteur GABA bloquent en partie les messages sensoriels ce qui provoque le début de l’endormissement.



http://www.benzo.org.uk/freman/images/bzchafr1.jpg
Diagramme du mécanisme de l'action du transmetteur naturel GABA sur les cellules nerveuses (neurones) du cerveau

  • Les effets des benzodiazépines
        Avec la prise de benzodiazépine, on augmente de 25 min en moyenne notre sommeil .
        Les benzodiazépines sont des hypnotiques(5) qui permettent de réguler les phases et la durée du sommeil mais aussi la qualité.
       On a des variations du temps d’endormissement (stade 1) et des variations de la durée de demi-vie(6) (durée d’action sur les stades 2 et 3) selon les benzodiazépines.
       Lors de la prise de benzodiazépine, la qualité du sommeil est moins bonne car c’est la phase 2 qui est prolongée alors que celle-ci correspond à un sommeil léger. Les phases de sommeil profond sont réduites, alors que ce sont les plus importantes du sommeil pour leur côté réparateur.
On peut voir la variation des paramètres des benzodiazépines avec les exemples suivants :
  • Valium Taction 1-2h demi-vie 20-80h
  • Rivotril Taction 1-4h demi-vie 20-60h
  • Effets indésirables
Les benzodiazépines ont de nombreux effets indésirables liés à une prise fréquente, ce qui peut entraîner une dépendance.
De plus, les somnifères peuvent avoir des effets plus néfastes comme :
  • la dépression
  • des troubles de la mémoire (jusqu’à une amnésie totale)
  • des troubles cognitifs
  • Fatigues/Chutes
Lexique :
(1) Glycoprotéine transmembranaire : protéine lié à un groupement glucidique (sucre). Cette protéine traverse la membrane.
(2) Neuromédiateur inhibiteur: La molécule libérée par un neurone lors d'une stimulation se fixe à un récepteur sur un autre neurone, ce qui empêche le déclenchement d'un influx nerveux dans le neurone qui le reçoit .
(3) Allostérique: un changement de forme du récepteur ayant pour conséquence soit une augmentation de l’activité du récepteur GABA.
(4) Hyperpolarisation : augmentation de la polarité de la membrane plasmique entraînant une inhibation du potentiel d’action. Ainsi, le message nerveux transmis à un effet atténué, voire  nul.
(5) Hypnotiques : On appelle hypnotique toute substance capable d'induire et / ou de maintenir le sommeil
(6) Durée de demi-vie : Temps d’action de la moitié du principe actif initial
Sources :
vidéo cours de médecine
http://www.benzo.org.uk/freman/bzcha01.htm

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